Телазол инъекция для седации, только внутримышечно, 100мг Зоетис РЕЦ

ТЕЛАЗОЛ®

(лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций)

открытка-вкладка

Описание

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора. После добавления стерильной воды для инъекций – прозрачный бесцветный или слегка янтарного цвета раствор.

Состав

1 фл. препарата содержит действующие вещества:

тилетамина гидрохлорид – 250 мг

золазепама гидрохлорид – 250 мг.

Вспомогательное вещество: маннитол.

Фармакологические свойства

Классификационный код ATCvet: QN01AX99 препараты для нервной системы, другие общие комбинированные анестетики.

Фармакодинамика

ТЕЛАЗОЛ® (тилетамина гидрохлорид и золазепама гидрохлорид) – это ненаркотический, небарбитуратный инъекционный анестетик для собак и кошек. Химический состав ТЕЛАЗОЛ® представляет собой комбинацию тилетамина гидрохлорид (2-[этиламино]-2-[2-тиенил]-циклогексанон гидрохлорид), ариламиноциклоалканонового диссоциативного анестетика и золазепама гидрохлорид (4-[o-фторфенил]6,8- 3,8-триметилпиразоло [3,4-е] [1,4] диазепин-7 [1H]-1-гидрохлорид), не фенотиазиновый диазепинон, обладающий незначительными транквилизирующими свойствами.

Тилетамина гидрохлорид – диссоциативный анестетик, фармакологическое действие которого характеризуется аналгезией, нормальными фарингеально-ларингеальными рефлексами и каталептоидной анестезией. Анестезирующее состояние не вписывается в классическую классификацию стадий наркоза, но, вместо этого, ТЕЛАЗОЛ приводит к состоянию бессознательности, имеющему термин "диссоциативной" анестезии, поскольку, избирательно прерывает ассоциативные пути к мозгу перед тем, как привести к соматической сенсорной блокаде.

Черепномозговые и спинномозговые рефлексы остаются активными; однако эти рефлексы не следует путать с недостаточной анестезией. Аналгезия возникает вследствие явного селективного прерывания поступления в мозг сенсорных сигналов и, как правило, сохраняется после уменьшения анестезирующего эффекта.

Тилетамин не ингибирует защитные глоточные и кашлевые рефлексы. Другие рефлексы, например роговичный и педальный, сохраняются во время анестезии тилетамином и не должны использоваться в качестве критериев оценки глубины анестезии. Глаза, как правило, остаются открытыми, зрачки расширены. Предполагается, что в случае необходимости продления анестезии для роговицы следует применять смягчающую офтальмологическую мазь.

Применение тилетамина гидрохлорида в монорежиме не обеспечивает адекватной мышечной релаксации, необходимой для операций на брюшной полости. А в сочетании с золазепамом гидрохлоридом во время фазы глубокой хирургической анестезии, как правило, достигается достаточная расслабленность мышц.

Фармакокинетика

Наступление анестезирующего эффекта у кошек и собак после одной глубокой внутримышечной инъекции ТЕЛАЗОЛ обычно происходит в течение 5-12 минут. Оптимальное расслабление мышц продолжается в течение первых 20-25 минут после введения ТЕЛАЗОЛ®, а затем уменьшается. Восстановление зависит от возраста и физического состояния животного и дозы ТЕЛАЗОЛ®, обычно это длится несколько часов. Повторные инъекции ТЕЛАЗОЛ удлиняют период восстановления после анестезии, особенно у кошек. Повторные инъекции ТЕЛАЗОЛ удлиняют длительность действия препарата, но могут не углублять миорелаксацию. Качество анестезии при введении повторных доз меняется, поскольку с каждой инъекцией изменяется соотношение двух компонентов в организме животного.

Это связано с разницей в скорости метаболизма и выводе двух компонентов. Качество анестезии будет улучшено и более предсказуемо, если вводить всю дозу целиком, а не несколькими частями.

Лучшим методом оценки глубины анестезии ТЕЛАЗОЛ является наблюдение за контролируемой сознательной реакцией животного на ноцицептивный раздражитель.

Во время анестезии ТЕЛАЗОЛ может происходить повышенное слюноотделение, для контроля которого у собак и кошек можно применять атропина сульфат (0,04 мг на 1 кг массы тела).

Увеличенная частота глотания и скопление слюны могут привести к искам к рвоте и рвоте.

У кошек длительность действия золазепама превышает действие тилетамина, поэтому при восстановлении животного наблюдается большая степень транквилизации, чем анестезии. В течение часа после инъекции происходит незначительное снижение артериального давления. Частота сердечных сокращений и показатели электрокардиограммы не подвержены влиянию ТЕЛАЗОЛ®. Уровень порциального давления кислорода в артериальной крови уменьшается через три минуты после инъекции, но обычно возвращается в норму в течение 15-35 минут.

У собак длительность действия тилетамина превышает действие золазепама, поэтому для этого вида наблюдается меньшая степень транквилизации, чем анестезии. Общее действие ТЕЛАЗОЛ на собак имеет более короткий срок, чем на кошек.

После применения ТЕЛАЗОЛ в течение двух минут после внутримышечного введения 10 или 20 мг/кг массы тела препарата у собак наблюдается выраженная стойкая тахикардия. При введении дозы 10 мг/кг массы тела препарата ударный объем сердца уменьшается пропорционально ускорению сердцебиения, что практически не изменяет минутный объем кровотока. Наблюдается начальное повышение артериального систолического давления, с небольшим снижением давления в течение пяти минут. Систолическое АД остается на этом пониженном уровне в течение всего действия анестетика. Диастолическое давление увеличивается в течение этого периода. После применения 20 мг/кг массы тела для собак, соотношение между ударным объемом сердца и частотой сердечных сокращений непропорционально, с существенным снижением минутного объемного кровотока. Сокращающая способность и артериальное среднее давление снижаются, что свидетельствует о прямом угнетении миокарда. Функция желудочка сердца адекватна. Во время хирургических вмешательств могут наблюдаться тахикардия и гипертензия, которые могут быть вызваны симпатической реакцией на болезненные раздражители. Адреналин заметно менее аритмогенный для животных, находящихся под анестезией ТЕЛАЗОЛ, чем у животных с галотановой анестезией.

Во время анестезии ТЕЛАЗОЛ возможность свободной проходимости дыхательных путей значительно повышается благодаря поддержке глотально-гортанных рефлексов. В течение первых 15 минут после введения 20 мг/кг массы тела ТЕЛАЗОЛ® частота дыхания вдвое увеличивается, а дыхательный объем уменьшается до менее, чем половины контрольного значения. Артериальный уровень РО2 также уменьшается. Об этом свидетельствует гипоксемия и цианоз. Легочная функция после введения ТЕЛАЗОЛ® обычно возвращается в норму в течение 35 минут.

При внутривенном применении ТЕЛАЗОЛ у собак после введения разовой дозы 2,2 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация тилетамина составляла 951 нг/мл, системный клиренс был очень быстрым – 6230 мл на 1 кг массы тела в час и объем распределения – 3250 мл в 1 кг массы тела. Период полувыведения тилетамина составляет 0,869 часов. Для золазепама начальная концентрация – 2560 нг/мл, системный клиренс – 1990 мл на 1 кг массы тела и объем распределения медленный – 604 мл на 1 кг массы тела. Период полувыведения золазепама составляет 0,369 часов.

При примедикации альфа 2 агонистом или фенотиазином с последующей ингаляцией изофлураном увеличивает исходную концентрацию (С0) и удлиняет t1/2 как тилетамина так и золазепама.

Применение

ТЕЛАЗОЛ применяют котам для иммобилизации или обезболивания в сочетании с расслаблением мышц, для собак — для иммобилизации и незначительных кратковременных процедур (в среднем продолжительностью 30 минут), требующих легкой и умеренной аналгезии.

Незначительным хирургическим вмешательством считается пластика ран, дренирование абсцессов, кастрация и другие процедуры, требующие легкой и умеренной аналгезии.

Дозировка Перед применением к флакону добавить 5 мл стерильной воды для инъекций. Легко взболтайте для полного растворения. Полученный раствор содержит 100 мг активного ингредиента в 1 мл. ТЕЛАЗОЛ вводить в установленных дозах путем глубокой внутримышечной инъекции. Внутривенно применять можно только собакам для анестезии с последующей поддержкой ингаляционным анестетиком. При применении больших доз восстановление длится дольше.

Собаки

У здоровых собак для проведения диагностики рекомендуется вводить внутримышечно начальную дозу ТЕЛАЗОЛ от 6,5 до 10 мг на 1 кг массы тела; для незначительных кратковременных процедур (лечение глубоких порезов и ран, кастрации и других процедур, требующих легкой и умеренной аналгезии) – от 10 до 13 мг на 1 кг массы тела. При необходимости введения дополнительных доз ТЕЛАЗОЛ®, такие индивидуальные дополнительные дозы должны быть меньше начальной дозы, а общая доза (суммарная начальная и дополнительная доза или дозы) не должна превышать 26,5 мг на 1 кг массы тела. Максимальная доза составляет 30 мг на 1 кг массы тела. Результаты анестезии ТЕЛАЗОЛ у собак будут более удовлетворительными, если процедуру завершить в течение одного часа или провести с введением одной дозы препарата. Для того чтобы поддерживать, как минимум, 2-кратная широта терапевтического диапазона у собак, использование этого препарата ограничивается процедурами, требующими небольшой дозировки (см. п. 5.2 Показания к применению). В ходе исследований было установлено различие реакции на различные дозы ТЕЛАЗОЛ и выявлено, что низкие дозы при больших хирургических вмешательствах не обеспечивают адекватного уровня анестезии, а в некоторых случаях не обеспечивают адекватного уровня аналгезии. Для проведения внутривенного применения ТЕЛАЗОЛ используют в дозировке 2,2-4,4 мг на 1 кг массы тела собаки. Препарат следует вводить медленно, в течение 30-45 секунд, примерно через 30-60 секунд следует оценить уровень сознания собаки, расслабление мышц и тонус мышц челюсти, чтобы определить возможность проведения интубации. Если после ожидания 60 секунд уровень анестезии собаки недостаточен для успешной интубации, можно ввести дополнительную дозу ТЕЛАЗОЛ, но чтобы общее количество введенного препарата не превышало максимально допустимый уровень 4,4 мг на 1 кг веса собаки. При внутривенном применении ТЕЛАЗОЛ пациент должен находиться под постоянным мониторингом физиологического состояния, система искусственной вентиляции легких и подача кислорода должны быть сразу подключены.

Кошки

Для здоровых кошек рекомендуемая начальная доза ТЕЛАЗОЛ составляет от 9,5 мг до 12 мг на 1 кг массы тела и применяется при стоматологических процедурах, лечении абсцессов, удалении чужеродных тел и, связанных с этим, хирургическими вмешательствами; от 10,5 мг до 12,5 мг на 1 кг массы тела – для незначительных процедур, требующих легкой и умеренной аналгезии (лечение глубоких порезов, кастрации и других кратковременных процедур). Начальные дозы от 14 до 16 мг на 1 кг массы тела рекомендованы при удалении матки и яичников. При необходимости дополнительной дозы ТЕЛАЗОЛ®, такие индивидуальные дополнительные дозы должны быть меньше начальной дозы, а общая доза (суммарная начальная и дополнительная доза или дозы) не должна превышать максимально допустимую безопасную дозу — 72 мг на 1 кг массы тела. Перед применением ТЕЛАЗОЛ для общей анестезии голодная диета не необходима, однако при подготовке к плановому хирургическому вмешательству желательно прекратить употребление корма животным не менее 12 часов до введения ТЕЛАЗОЛ. Как и с другими инъекционными анестетиками, индивидуальная реакция на ТЕЛАЗОЛ отличается, в зависимости от дозы, общего физического состояния и возраста животного и длительности хирургической процедуры. Поэтому нельзя определить единые рекомендации по режиму дозировки. Конкретные требования по дозировке должны быть установлены врачом ветеринарной медицины путем оценки состояния здоровья животного и процедуры, которую необходимо выполнить. Период восстановления зависит от возраста, физического состояния животного и введенной дозы ТЕЛАЗОЛ®. Период восстановления, особенно у кошек, растет при увеличении дозировки или введении нескольких инъекций. Наступление анестетического эффекта у кошек и собак после одной глубокой внутримышечной инъекции ТЕЛАЗОЛ® обычно происходит в течение 5-12 минут. Оптимальное расслабление мышц длится примерно первые 20-25 минут после введения ТЕЛАЗОЛ, а затем уменьшается. Повторные инъекции ТЕЛАЗОЛ увеличивают продолжительность действия препарата, но не уменьшают тонус мышц. Качество анестезии при введении повторных доз препарата изменяется, поскольку с каждой инъекцией изменяется соотношение двух компонентов в организме животного. Это связано с разницей в скорости метаболизма и выводе двух компонентов. Качество анестезии будет улучшено и более предсказуемо, если вводить всю дозу целиком, а не несколькими частями. Лучшим методом оценки глубины анестезии ТЕЛАЗОЛ является наблюдение за контролируемой сознательной реакцией животного на ноцицептивный раздражитель. Если рекомендуемый режим дозировки не приводит к необходимому уровню анестезии, показана дополнительная анестезия или другой препарат. Это включает применение барбитуратов и ингаляционных анестетиков. При применении одновременно с ТЕЛАЗОЛ дозировку этих препаратов следует уменьшить. Для контроля повышенного слюноотделения следует применять сульфат атропина (0,04 мг на 1 кг массы тела).

Противопоказания

ТЕЛАЗОЛ противопоказан собакам и котам с заболеванием поджелудочной железы. ТЕЛАЗОЛ выводится преимущественно через почки. Существующая патология почек или нарушение функции почек может привести к увеличению длительности анестезии. Телазол не следует применять для собак и кошек при серьезной сердечной или легочной дисфункции. Поскольку тератогенный потенциал ТЕЛАЗОЛ® неизвестен, его не следует применять для беременных собак и кошек на любом этапе беременности. Кроме того, исследования показали, что ТЕЛАЗОЛ пересекает плацентарный барьер и вызывает угнетение функции дыхания у новорожденного, следовательно, его использование противопоказано для кесарева сечения.

Побочная

действие При инъекции препарата животное может ощущать боль. Это особенно распространено у кошек. После введения больших доз ТЕЛАЗОЛ может происходить угнетение функции дыхания. Если в любое время дыхание становится чрезмерно подавленным, а животное становится цианотичным, следует немедленно ввести реанимационные меры. В качестве реанимационного средства рекомендована адекватная легочная вентиляция с использованием кислорода или воздуха в помещении.

Сообщалось о следующих побочных реакциях: рвота при выходе от наркоза, чрезмерное слюноотделение, кратковременное апноэ, вокализация, нестабильное и длительное восстановление, избыток трахеальных и бронхиальных секреций (если не применять атропина сульфат перед проведением анестезии), мимовиль цианоз, остановка сердца, отек легких и ригидность мышц во время хирургических вмешательств. Сообщалось также о стимуляции центральной нервной системы и судороги. Также часто встречается тахикардия, особенно у собак. Повышенное сердцебиение обычно длится около 30 минут. Возможна также гипертензия или гипотензия. Сообщалось о недостаточной анестезии у собак.

ТЕЛАЗОЛ имеет больший уровень безопасности у кошек, чем у собак. Были проведены исследования на максимальные дозы, которые вводили животным. Для собак максимальной безопасной дозой была дозировка 30 мг на 1 кг массы тела в течение 8 суток и для кошек – 72 мг на 1 кг массы тела. Но эти дозы не должны применяться в реальной жизни, потому что чувствительность к максимальным дозам толерантна. Были отмечены смертельные случаи у собак и кошек после применения ТЕЛАЗОЛ®.

Предостережение

Применяют только для собак и кошек. У кошек основным способом выведения обоих компонентов является моча, следовательно, ТЕЛАЗОЛ не рекомендуется применять для кошек, страдающих почечной недостаточностью.

Исследование баланса у собак свидетельствует об экстенсивной биотрансформации обоих компонентов, причем менее 4% введенной дозы выводится без изменений с мочой. Безопасность использования ТЕЛАЗОЛ для беременных животных или его влияние на репродуктивную функцию не установлена. ТЕЛАЗОЛ пересекает плацентарный барьер и вызывает угнетение дыхания у новорожденного. Одновременное применение ТЕЛАЗОЛ и фенотиазина вызывает угнетение дыхания и сердечной деятельности, гипотензию, гипотермию и отек легких. Как сообщалось, во время использования ТЕЛАЗОЛ у кошек наблюдался отек легких. Признаки и симптомы включают в себя одышку, вялость, анорексию и аномальное поведение. Иногда в крайне тяжелых случаях были зарегистрированы летальные исходы. Необходимо внимательно следить за какими-либо проявлениями и симптомами в поведении кошек, которые могут свидетельствовать об отеке легких,

Для старых собак и кошек, животных в ослабленном состоянии и животных с нарушением функции почек, ТЕЛАЗОЛ следует уменьшить

Смертельные случаи после применения ТЕЛАЗОЛ наблюдались у кошек и собак. Аутопсия выявила причины смертельных случаев: заболевание легких, заболевание почек (см. п 4.3 Противопоказания) и шок; однако, смерть из-за препарата наблюдалась, во время анестезии ТЕЛАЗОЛ® кошки и собаки с малой массой тела по отношению к большой поверхности тела должны быть защищены от потерь тепла. Необходимо следить за температурой тела, а для контроля гипотермии может потребоваться дополнительный источник тепла. Как и с другими анестетиками, во время любой хирургической процедуры следует обеспечить гемостаз. по крайней мере, у одной собаки (из 1072 животных) и одного кота (из 1095 животных).

Во время анестезии ТЕЛАЗОЛ коты и собаки с малой массой тела по отношению к большой поверхности тела должны быть защищены от потерь тепла. Необходимо следить за температурой тела, а для контроля гипотермии может потребоваться дополнительный источник тепла. Как и с другими анестетиками, при любой хирургической процедуре следует обеспечить гемостаз.

Во время анестезии ТЕЛАЗОЛ может происходить атеоидные движения (неконтролируемые движения). Это состояние не следует ошибочно считать отсутствием анестезии, также оно не свидетельствует об отсутствии аналгезии. Не проводите дополнительную анестезию, стараясь прекратить атеоидные движения. Усилия по прекращению таких движений дополнительными дозами ТЕЛАЗОЛ могут привести к передозировке препарата. Телазол не устраняет кашлевые, рвотные, пальпебральные и педальные рефлексы и может быть недостаточным в качестве единственного анестетика для хирургических вмешательств в этих областях.

Использование эндотрахеальных трубок во время анестезии ТЕЛАЗОЛ у кошек может привести к ухудшению дыхания. После удаления трубки восстанавливается нормальное дыхание. Раздражение при хирургическом вмешательстве способствует поддержанию достаточной вентиляции легких. В течение всей операции необходимо контролировать состояние пациента, находящегося под анестезией, в случае возникновения сердечно-легочных проблем необходимо принять меры для обеспечения сохранения альвеолярной вентиляции и сердечно-сосудистых функций. Глаза обычно остаются открытыми, зрачки расширены. Для защиты роговицы от высыхания желательно использовать успокаивающую мазь офтальмологическую. Исследование показало, что сопутствующее использование хлорамфеникола увеличивает продолжительность анестезии у кошек. Для устранения повышенного слюноотделения следует применять сульфат атропина (0,04 мг/кг).

Использование во время беременности, кормления грудью.

Безопасность использования ТЕЛАЗОЛ для беременных животных или его влияние на репродуктивную функцию не установлена.

Специальные оговорки для лиц и обслуживающего персонала

При работе с препаратом соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами. При работе с препаратом не принимать пищу, не пить, не курить.

Формы несовместимости (основные)

Не известны.

Форма выпуска Стеклянные флаконы типа I, имеющие резиновые хлорбутиловые пробки типа I для закрытия флаконов и защищенные алюминиевыми флип-колпачками, объемом 10 мл.

Хранение

Сухое темное, недоступное для детей место при температуре от 20 до 25 0С. Использовать только прозрачный раствор!

Срок годности

36 месяцев.

Раствор препарата использовать в течение 7 суток после разведения при хранении при температуре от 20 до 25 0С или в течение 56 суток при хранении при температуре от 2 до 8 0С.

Для применения в ветеринарной медицине!