Метилпреднізолон, Індія 20 тб

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. метилпреднізолон – синтетичний глюкокортикоїд. КС проникають через клітинні мембрани та утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, які проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК (хроматином), стимулюють транскрипцію мРНК та подальший синтез різних ферментів, чим і пояснюється ефект при системному. застосування ГКС. Метилпреднізолон - аналог преднізолону. За активністю близький до преднізолону, але практично не має мінералокортикоїдної активності, що забезпечує кращу переносимість. та центральну нервову систему. Вплив на запальний процес та імунну відповідь. Метилпреднізолон має протизапальну, десенсибілізуючу та протиалергічну дію. Має протишокові, антитоксичні та імунодепресивні властивості. -лімфоцитів. Подібно до інших глюкокортикоїдів, метилпреднізолон гальмує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів-1 і 2, γ-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, знижує метаболізм клітин в осередку запалення; зменшення вазодилатації; стабілізація лізосомальних мембран; інгібування фагоцитозу; зменшення вироблення простагландинів та споріднених сполук. Доза 4 мг метилпреднізолону має таку ж глюкокортикостероїдну дію (протизапальну), як і 20 мг гідрокортизону. Метилпреднізолон має лише мінімальну мінералокортикоїдну дію (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону). Вплив на вуглеводний та білковий обмін. ГКС виявляють катаболічну дію щодо білків: затримують синтез та прискорюють розпад білків. . Засвоєння глюкози в периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у хворих, схильних до цукрового діабету. Вплив на жировий обмін. ГКС мають ліполітичну активність, яка в першу чергу проявляється на тканинах кінцівок, та ліпогенетичну активність, найбільш виражену в області грудної клітини, шиї та голови, що призводить до перерозподілу жирових відкладень. У відносно високих дозах гальмує розвиток лімфоїдної та сполучної тканин, у тому числі ретикулоендотелію; зменшує кількість опасистих клітин, які є місцем утворення гіалуронової кислоти; пригнічує активність гіалуронідази та сприяє зниженню проникності капілярів. Максимальна фармакологічна активність глюкокортикоїдів проявляється тоді, коли концентрація в плазмі крові вже нижча за Cmax, тому вважається, що переважна більшість терапевтичних ефектів препаратів обумовлена ​​в першу чергу модифікацією активності ферментів, а не прямою дією препарату. Фармакокінетика. Фармакокінетика метилпреднізолону є лінійною незалежно від способу застосування. Всмоктування. Абсолютна біодоступність метилпреднізолону у здорових людей після перорального прийому загалом висока (82-89%). здорових людей. Рівень всмоктування в дистальному відділі становить близько 50% рівня всмоктування в проксимальному відділі. Розподіл.Метилпреднізолон широко розподіляється у тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Утворює слабкі дисоціуючі зв'язки з альбуміном та транскортином. Зв'язування метилпреднізолону з білками плазми становить приблизно 77%. Метилпреднізолон метаболізується переважно у печінці до неактивних метаболітів. Основні метаболіти - 20-α-гідроксиметилпреднізолон та 20-β-гідроксиметилпреднізолон. CYP 3A, див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. у тканинах та взаємодія з іншими лікарськими засобами. Реакції кон'югації відбуваються здебільшого у печінці, менше – у нирках. Метаболіти виділяються в основному із сечею у вигляді глюкуронідів, сульфатів та некон'югованих сполук. Середній T? загальної кількості метилпреднізолону становить 1,8-5,2 години. Загальний кліренс становить близько 5-6 мл/хв/кг. Мелітпреднізолон виводиться шляхом гемодіалізу. Ендокринні захворювання. первинна та вторинна недостатність коркового шару надниркових залоз (при цьому препаратами першого ряду є гідрокортизон або кортизон; у разі необхідності синтетичні аналоги можна застосовувати в поєднанні з мінералокортикоїдами; одночасне застосування мінералокортикоїдів особливо важливе для лікування дітей); вроджена гіперплазія надниркових залоз; негнійний тиреоїдит; гіперкальціємія при злоякісних пухлинах Неендокринні захворювання. Ревматичні захворювання. Як додаткова терапія для короткочасного застосування (для виведення з гострого стану або загострення процесу) при таких захворюваннях: псоріатичний артрит; ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (у поодиноких випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами); анкілозуючий спондиліт; гострий та підгострий бурсит; гострий неспецифічний тендосиновіт; гострий подагричний артрит; посттравматичний остеоартрит; синовіт при остеоартриті; епікондиліт. Колагенози. У період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія при таких захворюваннях: системний червоний вовчак; гострий ревмокардит; системний дерматоміозит (поліміозит); ревматична поліміалгія при гігантоклітинному артеріїті Захворювання шкіри: пухирчатка; бульозний герпетиформний дерматит; важка мультиформна еритема (синдром Стівенса – Джонсона); фунгоїдний мікоз, тяжкі форми псоріазу; ексфоліативний дерматит; тяжкий себорейний дерматит. Алергічні захворювання. Для лікування нижчезазначених тяжких та алергічних станів при неефективності стандартного лікування: бронхіальна астма; дерматит (контактний, атопічний); сироваткова хвороба; сезонний або цілорічний алергічний риніт; медикаментозна алергія. Захворювання очей. Тяжкі гострі, хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей та придаткового апарату, такі як: алергічні крайові виразки рогівки; поразки очей,викликані Herpes zoster; запалення переднього відділу ока; дифузний задній увеїт та хоріоїдит; симпатична офтальмія; алергічний кон'юнктивіт; кератит; хоріоретиніт; ірит та іридоцикліт; неврит зорового нерва. Захворювання органів дихання: симптоматичний саркоїдоз; синдром Леффлера, який не піддається терапії іншими методами; бериліоз; фульмінантний або дисемінований туберкульоз легень (застосовувати у комбінації з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією); аспіраційний пневмоніт. Гематологічні захворювання: ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих; вторинна тромбоцитопенія у дорослих; набута (аутоімуна) гемолітична анемія; еритробластопенія (еритроцитарна анемія); вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія. Онкологічне захворювання. Як паліативна терапія при таких захворюваннях: лейкози та лімфоми у дорослих; гострий лейкоз у дітей набряки. Для індукції діурезу або лікування протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії, ідіопатичного типу або спричиненого системним червоним вовчаком. Захворювання травного тракту. Для виведення хворого із критичного стану при таких захворюваннях: виразковий коліт; хвороба Крона. Захворювання нервової системи: розсіяний склероз у фазі загострення; набряк мозку, спричинений пухлиною мозку. Захворювання інших органів та систем: потрібні вищі стартові дози. Високі дози можна застосовувати при таких захворюваннях та станах (до 7 мг/кг/добу). Якщо протягом належного періоду часу не буде досягнуто задовільного клінічного ефекту, лікування таблетками метилпреднізолону слід відмінити та призначити пацієнтові альтернативну терапію. Якщо після тривалої терапії препарат слід відмінити, то рекомендується проводити поступово, а не раптово. Якщо в результаті терапії досягнутий задовільний ефект, слід підібрати хворому індивідуальну підтримуючу дозу шляхом поступового зниження початкової дози через певні проміжки часу, доки не буде знайдено найнижчу дозу, яка дозволить підтримувати досягнутий клінічний ефект.ідіопатичного типу або викликаного системним червоним вовчаком. Захворювання травного тракту. Для виведення хворого із критичного стану при таких захворюваннях: виразковий коліт; хвороба Крона. Захворювання нервової системи: розсіяний склероз у фазі загострення; набряк мозку, спричинений пухлиною мозку. Захворювання інших органів та систем: потрібні вищі стартові дози. Високі дози можна застосовувати при таких захворюваннях та станах (до 7 мг/кг/добу). Якщо протягом належного періоду часу не буде досягнуто задовільного клінічного ефекту, лікування таблетками метилпреднізолону слід відмінити та призначити пацієнтові альтернативну терапію. Якщо після тривалої терапії препарат слід відмінити, то рекомендується проводити поступово, а не раптово. Якщо в результаті терапії досягнутий задовільний ефект, слід підібрати хворому індивідуальну підтримуючу дозу шляхом поступового зниження початкової дози через певні проміжки часу, доки не буде знайдено найнижчу дозу, яка дозволить підтримувати досягнутий клінічний ефект.ідіопатичного типу або викликаного системним червоним вовчаком. Захворювання травного тракту. Для виведення хворого із критичного стану при таких захворюваннях: виразковий коліт; хвороба Крона. Захворювання нервової системи: розсіяний склероз у фазі загострення; набряк мозку, спричинений пухлиною мозку. Захворювання інших органів та систем: потрібні вищі стартові дози. Високі дози можна застосовувати при таких захворюваннях та станах (до 7 мг/кг/добу). Якщо протягом належного періоду часу не буде досягнуто задовільного клінічного ефекту, лікування таблетками метилпреднізолону слід відмінити та призначити пацієнтові альтернативну терапію. Якщо після тривалої терапії препарат слід відмінити, то рекомендується проводити поступово, а не раптово. Якщо в результаті терапії досягнутий задовільний ефект, слід підібрати хворому індивідуальну підтримуючу дозу шляхом поступового зниження початкової дози через певні проміжки часу, доки не буде знайдено найнижчу дозу, яка дозволить підтримувати досягнутий клінічний ефект.